Globale geschmeidige Tetracyclin 250mg Kapsel

1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Tetracyclinhydrochlorid ist ein bakteriostatisches Breitbandantibiotikum.

Tetracycline werden durch einen aktiven Transportprozess in empfindliche Bakterienzellen aufgenommen. In der Zelle binden sie reversibel an die 30S-Untereinheit des Ribosoms, verhindern die Bindung von Aminoacyltransfer-RNA und hemmen die Proteinsynthese und damit das Zellwachstum. Obwohl Tetracycline auch die Proteinsynthese in Säugetierzellen hemmen, werden sie nicht aktiv aufgenommen, was selektive Wirkungen auf den infizierenden Organismus ermöglicht.

2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die meisten Tetracycline werden unvollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, wobei gewöhnlich etwa 60-80% einer Dosis Tetracyclin verfügbar sind. Der Absorptionsgrad wird durch die Anwesenheit von zwei- und dreiwertigen Metallionen, mit denen Tetracycline stabile unlösliche Komplexe bilden, und in unterschiedlichem Maße durch Milch oder Lebensmittel verringert. Die Formulierung mit Phosphat kann die Absorption von Tetracyclin verbessern.

Die Plasmakonzentrationen hängen vom Absorptionsgrad ab. Die Verabreichung von 500 mg Tetracyclin alle 6 Stunden führt im Allgemeinen zu Steady-State-Konzentrationen von 4-5 µg / ml. Die maximalen Plasmakonzentrationen treten etwa 1 bis 3 Stunden nach der Einnahme auf. Höhere Konzentrationen können nach intravenöser Verabreichung erreicht werden; Die Konzentrationen können bei Frauen höher sein als bei Männern.

Im Kreislauf sind 20-65% Tetracyclin an Plasmaproteine ​​gebunden.

Sie sind im gesamten Körpergewebe und in den Körperflüssigkeiten weit verbreitet. Die Konzentrationen in der Liquor cerebrospinalis sind relativ niedrig, können jedoch erhöht sein, wenn die Hirnhäute entzündet sind. Kleine Mengen erscheinen im Speichel und in den Flüssigkeiten des Auges und der Lunge. Tetracycline kommen in der Milch von stillenden Müttern vor, wobei die Konzentrationen im Plasma 60% oder mehr betragen können. Sie diffundieren über die Plazenta und treten im fetalen Blutkreislauf in Konzentrationen von etwa 25 bis 75% des mütterlichen Bluts auf. Tetracycline werden an Stellen der Knochenneubildung und der jüngsten Verkalkung sowie in sich entwickelnden Zähnen zurückgehalten. Die Tetracycline wurden nach ihrer Wirkdauer im Körper klassifiziert, obwohl sich die Unterteilungen etwas zu überschneiden scheinen.

Die Tetracycline werden im Urin und im Stuhl ausgeschieden. Die renale Clearance erfolgt durch glomeruläre Filtration. Bis zu 55% einer Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden; Konzentrationen im Urin von bis zu 300 µg / ml Tetracyclin können zwei Stunden nach der Einnahme einer üblichen Dosis erreicht und bis zu 12 Stunden aufrechterhalten werden. Die Urinausscheidung wird erhöht, wenn der Urin alkalisch gemacht wird. Die Tetracycline werden in die Galle ausgeschieden, wo Konzentrationen auftreten können, die 5 bis 25 Mal so hoch sind wie im Plasma. Da eine enterohepatische Reabsorption vorliegt, ist die vollständige Elimination langsam. Nach der Verabreichung treten erhebliche Mengen in den Fäkalien auf.

3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Unzutreffend.